本发明属于有机合成技术领域，公开了一种一步合成5?二芳氨基苯并咪唑酮衍生物的方法。在反应器中，加入化合物1、化合物2、金属催化剂、配体、氧化剂和溶剂，在25～130℃下搅拌反应1～24h，反应结束后冷却至室温，减压旋蒸除去溶剂即可得到粗产物，粗产物经柱层析提纯得到所述5?二芳氨基苯并咪唑酮衍生物；所述的化合物1是指具有式(1)结构的化合物；所述的化合物2是指具有式(2)结构的二级胺或者三级胺，或其对应的酸式盐。本发明的方法具有合成步骤简单、操作安全、原料无毒且价廉易得、合成方法对功能团兼容性好、原子经济性高的优点。